Galvenais
Angioma

Antiemetiska terapija

Pretvemšanas līdzekļiem, ko parasti izmanto suņiem, ietilpst fenotiazīni un dopamīns, serotonīns (5-HT3) un neirokinīna-1 receptoru antagonisti.

Dopamīna receptoru antagonistu grupas pretvemšanas farmakoloģiskie līdzekļi (pretvemšanas līdzekļi) suņiem un kaķiem (piemēram, metoklopramīds: 0,2–0,4 mg / kg perorāli, subkutāni, intramuskulāri, intravenozi ik pēc 6–8 stundām; 1–2 mg / kg / 24). h infūzija ar nemainīgu ātrumu) ietekmē adrenerģiskos un dopamīnerģiskos receptorus CRTZ sprūda zonā un vemšanas centrā. Suņiem tiem ir arī prokinētiska iedarbība uz antrumu, pylorus un divpadsmitpirkstu zarnas. Ir plaši empīriski pierādījumi par dopamīna receptoru antagonistu grupas pretvemšanas farmakoloģisko līdzekļu (pretvemšanas līdzekļu) iedarbību uz toksisku un centralizēti izraisītu vemšanu un palielinātu kuņģa aizplūšanu. Tomēr ir tikai viens krustenisks pētījums ar suņiem, kas parāda, ka pretvemšanas farmakoloģiskā līdzekļa metoklopramīda iedarbība ir vienāda ar maropitanta iedarbību, novēršot centrāli izraisītu vemšanu, bet mazāk efektīva pret perifēriski izraisītu vemšanu. Viens nejaušināts daudzcentru klīniskais pētījums parādīja, ka pretvemšanas farmakoloģiskā līdzekļa metoklopramīda ievadīšana 2–3 reizes dienā ir mazāk efektīva nekā vienreizēja maropitanta deva vemšanas ārstēšanā suņiem. Tomēr šajā pētījumā netika ņemta vērā atšķirība starp centrālo un perifēro izraisīto vemšanu. Neskatoties uz to, ka trūkst labu pētījumu, kuru pamatā ir uz pierādījumiem balstītas veterinārmedicīnas principi, metoklopramīds joprojām ir galvenā narkotika centrālās, īpaši no sprūda atkarīgās CRTZ izraisītās vemšanas ārstēšanai. Lai panāktu vislabāko efektu, pirms metoklopramīda izrakstīšanas kā pretvemšanas līdzekli, jums vajadzētu padomāt par iespējamiem patoloģiskiem procesiem..

Šis raksts ir veltīts dopamīna receptoru antagonistu grupas pretvemšanas farmakoloģiskajiem līdzekļiem (pretvemšanas līdzekļiem) lietošanai suņiem un kaķiem. Šīs grupas suņiem un kaķiem visvairāk pētītā un lietotā narkotika ir metoklopramīds. Tas ir ne tikai pretvemšanas farmakoloģisks līdzeklis, bet arī kuņģa-zarnu trakta motorikas stimulators..

Labi zināt

© VetConsult +, 2016. Visas tiesības aizsargātas. Ir atļauts izmantot visus vietnē ievietotos materiālus, ja ir saite uz resursu. Kopējot vai daļēji izmantojot materiālus no vietnes lapām, obligāti ir jānovieto tieša hipersaite, kas ir atvērta meklētājprogrammām, kuras atrodas raksta apakšpozīcijā vai pirmajā daļā..

Visefektīvākie nelabuma novēršanas līdzekļi ir pretvemšanas līdzekļi

Pretvemšanas zāles ir zāles, kas vajadzīgas daudzās medicīnas jomās, lai palīdzētu mazināt vai novērst tādus traucējošus simptomus kā nelabums un vemšana. Viņu otrs nosaukums ir pretvemšanas līdzekļi. Mēs uzzināsim, kā šīs zāles tiek klasificētas un kā tās jālieto.

Pretvemšanas zāles - saraksts

Sliktu dūšu raksturo sāpīgas sajūtas epigastrālajā zonā, krūtīs un mutē. Bieži vien slikta dūša notiek pirms vemšanas - ķermeņa aizsargājoša refleksa, caur kuru, neatkarīgi no cilvēka gribas, saturs tiek evakuēts no viņa gremošanas trakta. Šie simptomi var parādīties ne tikai ar noteiktu slimību, bet arī būt blakusparādības, reaģējot uz ārstēšanu ar noteiktiem medikamentiem. Bieži vien vemšana rodas labirinta aparāta pārmērīgas ekspozīcijas rezultātā.

Lai saprastu, kuri medikamenti palīdz pret vemšanu, kā viņiem vajadzētu rīkoties, jums jāzina, kāds ir vemšanas mehānisms. Šis reflekss veidojas šādu saišu dēļ:

  • mēles saknes, rīkles, kuņģa, zarnu gļotādas receptoru ķīmiskais un mehāniskais kairinājums;
  • nervu impulsa parādīšanās, kas caur nervu šķiedrām tiek pārsūtīta uz vemšanas centru medulla oblongata;
  • saņemtās informācijas apstrāde un impulsu pārnešana uz "izpildvaras" orgāniem - kuņģa, zarnu, diafragmas, vēdera sienām.

Turklāt aprakstītais mehānisms ir nesaraujami saistīts ar vestibulāro aparātu, redzes un ožas analizatoriem un smadzeņu limbisko sistēmu. Tātad, vemšana bieži rodas labirinta aparāta pārmērīgas ekspozīcijas rezultātā. Ņemot to vērā, efektīvām pretvemšanas zālēm vajadzētu iedarboties uz vemšanas centru un vestibulārā aparāta struktūrām. Izvēloties zāles, tiek ņemts vērā arī vemšanas veids un cēloņi. Apsveriet galvenās narkotiku grupas vemšanai un nelabumam.

Serotonīna receptoru antagonisti

Serotonīns ir bioloģiski aktīva viela, kas ir atbildīga par nervu impulsu pārnešanu un spēlē šūnu iekaisuma mediatora lomu. Kad tā koncentrācija tiek pārsniegta, rodas slikta dūša un vemšana. Šīs grupas narkotikas bloķē serotonīna receptorus, tādējādi novēršot vemšanas rašanos (kamēr serotonīna izdalīšanās paliek tajā pašā līmenī). Galvenais "pielietojuma punkts" ir 5-HT3 receptori, kas lokalizēti kuņģa-zarnu traktā un smadzeņu ķīmijreceptora sprūda zonā.

Serotonīna 5-HT3 receptoru antagonisti galvenokārt tiek izrakstīti pacientiem, kuriem audzēju slimību ārstēšanas laikā tiek veikta ķīmijterapija. Šajā grupā ietilpst šādas narkotikas:

H1-histamīna receptoru blokatori

Histamīns ir ķermenī ražots hormons, kas mediē iekaisumu. Kaut arī antihistamīna līdzekļus galvenokārt lieto pret alerģiskām reakcijām, tie var arī nomākt vemšanu, novēršot histamīna iedarbību. Šīs zāles bloķē ķīmijreceptora sprūda zonas H1 receptorus un vestibulārā aparāta analizatoru, kas ir atbildīgs par ķermeņa stāvokļa uztveri. Tikai pirmās paaudzes antihistamīna līdzekļus var izmantot kā slikta dūša un vemšana.

Bieži vien šīs grupas līdzekļi tiek izrakstīti tiem, kuri cieš no jūras, automašīnu vai gaisa slimībām, labirintopātijām. Tajos ietilpst šādas narkotikas:

Dopamīna antagonisti

Neirotransmitera dopamīnam ir nozīme gag refleksa ieviešanā, kad tas tiek pakļauts sprūda zonas un vemšanas centra ķīmijreceptoriem. Šī viela palielina pārtikas bolus atteci no divpadsmitpirkstu zarnas uz kuņģi un no kuņģa uz barības vadu. Dopamīna antagonistu tabletes pret nelabumu un vemšanu var darboties divējādi:

  • prokinētisks - uzlabo normālu gremošanas trakta kustīgumu;
  • centrālais - bloķējiet vemšanas centru medulla oblongata.

Šīs grupas zāles pret vemšanu ir piemērojamas simptomiem, kas rodas uz slimību un kuņģa-zarnu trakta traucējumu fona, kurā notiek gremošanas palēnināšanās un peristaltika (gastrīts, peptiska čūla, gastroezofageālā refluksa slimība, pēcoperācijas hipokinēzija, toksiskas infekcijas). Dopamīna antagonistu grupā ietilpst šādas zāles:

  • Tietilaperazīns;
  • Metoklopramīds;
  • Motilium;
  • Raglāns;
  • Droperidols.
  • Cerucal.

Antiholīnerģiskie līdzekļi

Pret vemšanu antiholīnerģiskie līdzekļi darbojas, bloķējot neirotransmitera acetilholīna un holīnerģisko receptoru (muskarīna receptoru un vemšanas centra receptoru) mijiedarbību, tādējādi palielinot barības vada apakšējā sfinktera tonusu un apturot vemšanas refleksu. Turklāt šīs zāles palīdz novērst sāpīgas gremošanas sistēmas muskuļu spazmas, tām ir sedatīvs un hipnotisks efekts, tādējādi palīdzot novērst atkārtotu vemšanu. Visbiežākās pretvemšanas zāles šajā grupā ir:

  • Atropīns;
  • Metacīns;
  • Skopolamīns;
  • Stelabid.

Visefektīvākās pretvemšanas zāles

Sakarā ar to, ka katrs pretvemšanas līdzeklis darbojas saskaņā ar īpašu mehānismu, katrā gadījumā zāles tiek izvēlētas, ņemot vērā cēloņsakarības. Visbiežākais šādu zāļu izdalīšanās veids ir pretvemšanas tabletes, tomēr perorāla lietošana ne vienmēr ir iespējama, ja vemšana ir spēcīga, atkārtota vai simptomi ir saistīti ar insultu, refluksa ezofagītu, ko papildina zarnu aizsprostojums. Tad racionālāk ir dot pretvemšanas injekciju - intramuskulāri vai intravenozi.

Šeit ir efektīvu pretvemšanas zāļu nosaukumi dažādās zāļu formās, kas palīdz ar dažāda veida sliktu dūšu un vemšanu:

  1. Motilium (aktīvā viela ir domperidons) ir dopamīna antagonists, lietojams nelielā vemšanas un sliktas dūšas gadījumā, bieži hroniskas barības vada, zarnu un kuņģa slimībās. Pieejamas perorālās un lingvālās tabletes, suspensija iekšķīgai lietošanai.
  2. Cerucal (metoklopramīds) ir centrālais dopamīna receptoru bloķētājs, pamata līdzeklis ar ilgu lietošanas vēsturi. To var izmantot pacientiem, kuriem tiek veikta ķīmijterapija vai staru terapija, pēc operācijas, migrēnas lēkmēm. Ir tablešu un injekciju formas izdalīšanās.
  3. Zofran (ondansentrons) ir modernas zāles, kas pieder serotonīna receptoru antagonistu grupai. To galvenokārt izraksta kā vienlaicīgu ārstēšanu ar ķīmijterapiju un staru terapiju. Pieejams tablešu formā rīšanai un rezorbcijai sīrupa formā.
  4. Dramina (dimenshidrināts) ir populāra narkotika jūras slimībām un gaisa slimībām, kustību slimībām transporta jomā, sistēmiskam reibonis, vestibulārā aparāta neironītam, Menjēra slimībai un galvas traumu simptomiem. Tas pieder histamīna receptoru blokatoru grupai. Izlaišanas forma - tabletes.

Pretvemšanas zāles - kontrindikācijas

Visām pretvemšanas tabletēm un injekcijām ir ievērojams skaits blakusparādību un kontrindikāciju, tāpēc to lietošana ir stingri ierobežota, un par to jāvienojas ar ārstu. Katrai narkotikai ir individuāls kontrindikāciju saraksts, un tas ir norādīts instrukcijās, un jāpatur prātā, ka pretvemšanas zāles var būt nesaderīgas ar citām zālēm. Dažus no līdzekļiem nevajadzētu lietot grūtniecības laikā (īpaši pirmajos trīs mēnešos) un zīdīšanas laikā. Nav pieļaujams lietot medikamentus alerģijām pret to sastāvdaļām.

Lielākā daļa pretvemšanas līdzekļu ir kontrindicētas:

  • divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa peptiska čūla;
  • kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
  • zarnu mehānisks aizsprostojums vai perforācija;
  • smagas hroniskas nieru, aknu slimības.

Kā lietot pretvemšanas zāles?

Atkarībā no simptomu veida un izcelsmes nelabuma un vemšanas līdzekli var lietot vienreiz, īsā vai ilgā kursā, vienā vai otrā devā. Ir nepieciešams ievērot ārsta norādījumus un norādījumus, nekādā gadījumā nepārsniedzot noteikto devu, pretējā gadījumā tas ir pilns ar bīstamu blakusparādību attīstību. Iepazīsimies ar šo zāļu lietošanas īpatnībām dažām diagnozēm un ķermeņa stāvokļiem.

Pretvemšanas līdzekļi ķīmijterapijai

Šāda vēža slimību ārstēšanas metode kā ķīmijterapija, bez kuras daudzos gadījumos cīņa ar briesmīgu kaiti nevar iztikt, tiek papildināta ar smagu nelabumu un vemšanu. Pamatā ķīmijterapijā izmantotie pretvemšanas līdzekļi pieder pie dopamīna antagonistu un serotonīna receptoru antagonistu grupām, kam ir centrāla iedarbība uz ķermeni. Ondētiskas zāles pret vemšanu tiek izrakstītas kursā, kas sākas pirms ķīmijterapijas.

Pretvemšanas zāles grūtniecības laikā

Vemšana, slikta dūša ir bieža mazuļa nēsāšanas laika pavadoņi, kas ne tikai pasliktina dzīvībai svarīgās funkcijas, bet arī var kļūt par draudu normālai augļa attīstībai. Izrakstītie pretvemšanas līdzekļi grūtniecības laikā var attiekties gan uz antihistamīna līdzekļiem, gan uz centrālajiem dopamīna receptoru blokatoriem. Tajā pašā laikā dažas zāles ir pieejamas taisnās zarnas ievadīšanai (Prohlorperazīns, Prometazīns), kas ļauj patstāvīgi pārtraukt vemšanu, ja iekšķīga lietošana nav iespējama..

Pretvemšanas zāles pret rotovīrusu

Rotovīrusa infekcijai raksturīgs kuņģa-zarnu trakta bojājums, ko papildina drudzis, caureja, sāpes vēderā, slikta dūša un vemšana. Patoloģijai nepieciešama simptomātiska ārstēšana, arī stāvokļa atvieglošanai var izmantot zāles pret nelabumu un vemšanu. Šajā gadījumā īsā kursā bieži tiek ieteiktas šādas zāles kā:

Saindēšanās pretvemšanas zāles

Atkārtota vemšana, kas nedod investīcijas, ja ir saindēšanās ar zemas kvalitātes pārtiku vai indīgām vielām, ātri var izraisīt smagu dehidratāciju un citas komplikācijas. Pretvemšanas zāles šajā gadījumā var lietot tikai pēc pilnīgas kuņģa attīrīšanas no toksisko vielu atliekām paralēli detoksikācijas terapijai. Ieteicamās zāles:

Pretvemšanas zāles alkohola intoksikācijai

Jautāti, ko dzert no nelabuma un vemšanas, ja ir notikusi saindēšanās ar alkoholiskajiem dzērieniem, jūs varat vadīties pēc iepriekšējiem ieteikumiem. Svarīgi ņemt vērā, ka arī šajā gadījumā šādus līdzekļus atļauts ņemt tikai pēc kuņģa iztukšošanas, to mazgājot. Efektīvas zāles, kuras var lietot:

Mūsdienu pretvemšanas stratēģija ķīmijterapijā

  • GALVENIE VĀRDI: ķīmijterapija, citostatika, vemšana, kortikosteroīdi, aprepinat

Vemšanas risks pēc dažādu citostatisko līdzekļu ievadīšanas bez pretvemšanas profilakses ir parādīts 1. tabulā..

Citi riska faktori ir jauns vecums, sieviešu dzimums, slikta dūša / vemšana grūtniecības laikā, mazs alkohola patēriņš, emetogēnas komplikācijas iepriekšējās ķīmijterapijas laikā (1).

Saskaņā ar attīstības grafiku un mehānismu ir 3 veidu slikta dūša un vemšana, ko izraisa citostatiskie līdzekļi: akūta, aizkavēta un "gaidīšana", tas ir, kondicionēts reflekss.

Akūta vemšana attīstās pirmajās 24 stundās pēc ķīmijterapijas, ir ļoti intensīva, reti pavada slikta dūša. Galvenais mediators ir serotonīns (5-hidroksitriptamīns, 5-HT), kas izdalās no kuņģa un zarnu trakta augšējā zarnas enterohromafīna šūnām to bojājuma rezultātā, ko rada ievadītais citostatiskais līdzeklis. Serotonīna mijiedarbība ar specifiskiem 5-HT3 receptoriem centrālās nervu sistēmas sprūda zonā un vagus nerva aferentajiem neironiem izraisa aferento impulsu kaskādi uz vemšanas centru. Vemšanas centra neironu aktivizēšana izraisa nelabumu un vemšanu (2). Vienlīdz svarīga loma akūtas (kā arī aizkavētas vemšanas) patoģenēzē pieder neiropeptīdam - vielai P, kuras iedarbība tiek realizēta caur neirokinīna receptoriem-1 (NK1) (3). Viela P, tāpat kā serotonīns, ir atrodama kuņģa-zarnu trakta enterohromafīna šūnās, bet lielākā mērā centrālās nervu sistēmas struktūrās. NK1 receptori atrodas uz vagus nerva šķiedrām, centrālās nervu sistēmas sprūda zonās. Pretstatā serotonam P vielā dominē centrālais akūtas nelabuma un vemšanas attīstības mehānisms..

Dg-dopamīna receptoriem, steroīdu receptoriem, histamīna receptoriem utt. Ir arī zināma nozīme gag refleksa attīstībā..

50% pacientu ar akūtu vemšanu kavējas.

Kavētā vemšana attīstās 2–5 dienas pēc ķīmijterapijas sākuma, ir mazāk intensīva nekā akūta, kā likums, ko papildina pastāvīga nelabums. Pirmoreiz tas tika aprakstīts ārstēšanas laikā ar cisplatīnu devā 120 mg / m². Vēlāk tika atklāts, ka arī daudziem citiem citostatikiem ir iespēja izraisīt aizkavētu nelabumu un vemšanu: cisplatīns visās devās un citi platīna atvasinājumi, ciklofosfamīds (500–600 mg / m2), doksorubicīns (> 40 mg / m2 monorežīmā un> 25 mg / m² kombinācijās), farmakokinubicīns (> 75 mg / m² mono un> 50 mg / m² kombinācijās) (4). Šīs blakusparādības attīstības mehānismi joprojām ir neskaidri. Vadošo lomu spēlē viela P, mazāka nozīme ir serotonīnam, asins-smadzeņu barjeras bojājumiem, traucētai kuņģa-zarnu trakta motorikai utt. (pieci).

Kondicionēta vemšana tiek novērota pēc vismaz viena ķīmijterapijas kursa, attīstās saskaņā ar kondicionētā refleksa veidošanās principiem. Uz ķīmijterapijas fona esošu vemšanas komplikāciju gadījumā 30% pacientu līdz 4. kursa sākumam ir “gaidāma” vemšana (6). Vislabākā metode šāda veida vemšanas novēršanai ir atbilstoša pretvemšanas aizsardzība, sākot no pirmā ķīmijterapijas kursa (7). Kondicionētās refleksās vemšanas ārstēšanai ieteicama psihoterapija un zāles no benzodiazepīnu grupas (8)..

Vemšanu, kas notiek uz atbilstošas ​​pretvemšanas terapijas fona un kurai nepieciešami papildu līdzekļi, sauc par nekontrolētu.

Ugunsizturīgu vemšanu sauc par vemšanu, neskatoties uz adekvātu pretvemšanas profilaksi un visa iespējamā pretvemšanas līdzekļu fonda izmantošanu.

Pirms divdesmit pieciem gadiem pretvemšanas terapija aprobežojās ar kortikosteroīdu, antihistamīna līdzekļu un D2 dopamīna receptoru blokatoru lietošanu. Pirmais pretvemšanas terapijas attīstības solis ir saistīts ar lielu metoklopramīda devu efektivitāti ļoti emetogēnā ķīmijterapijā kombinācijā ar kortikosteroīdiem, antihistamīna līdzekļiem vai benosodiazepīniem. Šīs kombinācijas aktivitāte pirmajā ķīmijterapijas kursā bija 50–60% un ātri atkārtojās. Šai shēmai bija raksturīga augsta toksicitāte (miegainība vai nervu satraukums, caureja, ekstrapiramidāli traucējumi) un kondicionēta refleksa komponenta ātra veidošanās.

Nākamais solis bija 5-HT3 receptoru galvenās lomas noteikšana akūtas nelabuma un vemšanas iedarbināšanas mehānismā, 5-HT3 receptoru selektīvo blokatoru sintēze un ieviešana klīniskajā praksē. Viņu kombinācija ar kortikosteroīdiem palielināja pretvemšanas efektivitāti un kļuva par standarta pretvemšanas profilaksi ļoti un mēreni smagas emetogēnas ķīmijterapijas gadījumā. Turpmāka pretvemšanas terapijas attīstība ir saistīta ar P vielas izdalīšanos kā postcitostatiskās sliktas dūšas un vemšanas mediatoru, pirmā NK-1 receptoru blokatoru pārstāvja aprepitanta (emenda) sintēzi un klīnisko izpēti (2. tabula) (9)..

Mūsdienu pretvemšanas terapija ļauj pilnībā kontrolēt nelabumu un vemšanu 70–80% pacientu (10, 11).

Bieži ir kombinētas pretvemšanas zāles.

5-ht3 receptoru antagonisti

5-HT3 antagonisti (ondansetrons, granisetrons, tropisetrons, dolasetrons, palonosetrons) ir visefektīvākie pretvemšanas līdzekļi akūtas nelabuma un vemšanas novēršanai. Zālēm ir zema toksicitāte, tai skaitā galvenokārt galvassāpes, aizcietējumi, retāk caureja, reibonis, hipo- vai hipertensija, pārejoši redzes traucējumi, vājums. Krievijā galvenokārt tiek izmantoti 3 šīs grupas pārstāvji: ondansetrons (zofrāns, latrans, emesets), granisetrons (cytril), tropisetrons (navoban, tropindol).

Izrakstot 5HT3 antagonistus, ir jāņem vērā vairākas zāļu klīniskās īpašības:

  • minimālās efektīvās sliekšņa devas un "plato" klātbūtne terapeitiskajā efektā;
  • vienāda intravenozas un perorālas ievadīšanas efektivitāte;
  • vienāda efektivitāte vienreizējai un daļējai ievadīšanai.

5HT3 antagonistiem ir noteikta minimālā sliekšņa deva, pie kuras sāk parādīties pretvemšanas efekts, ar pakāpenisku devas palielināšanu pavada arī pretvemšanas efekta palielināšanos, tomēr, sasniedzot noteiktu devu, rodas terapeitiskā efekta "plato" (tiek sasniegta maksimāli iespējamā 5-HT3 receptoru blokāde), un turpmāka devas palielināšana nenoved pie. pretvemšanas efekta palielināšanos. Tādējādi 5-HT3 receptoru atagonisti jāizmanto optimālā devā. Pretvemšanas līdzekļu ieviešana neoptimālās devās nenodrošina pietiekamu aizsardzību pret nelabumu un vemšanu; lietot devās, kas pārsniedz optimālās devas, ir bezjēdzīgi, jo nepalielina pretvemšanas efektu (12, 13).

Tropisetrona klīniskais pētījums ar ļoti emetogēnu ķīmijterapiju devu diapazonā no 2 līdz 40 mg parādīja, ka, palielinot navoban vienreizēju devu vairāk par 5 mg, efektivitāte nepalielinās. Deva ir 5 mg, un tā ir ieteicama klīniskai lietošanai (14).

Ondansetrona gadījumā Beka pētījums parādīja, ka maksimālais pretvemšanas efekts, īpaši lietojot cisplatīna devas, kas lielākas par 100 mg / m2, tiek sasniegts, ieviešot 32 mg, un gan vienas devas ievadīšana pa visu devu, gan daļēja deva 0,15 mg / kg ik pēc 8 stundām ( 15). Līdzīgi izstrādāts Seynaeve pētījums liecina, ka 8 mg un 32 mg devas ir vienlīdz efektīvas (16). Divu papildu pētījumu, Itālijas pretvemšanas pētījumu grupas un Ruff, rezultāti sakrīt ar Seynaeve secinājumiem, ka optimālā ondansetrona deva ir 8 mg, kas pēc spēka ir ekvivalenta 32 mg ondansetrona vai 3 mg granisetrona (17, 18)..

Iegūto rezultātu neviennozīmīgums ir radījis atšķirības ieteikumos par ondansetrona standarta devu lietošanu īpaši emetogēnai ķīmijterapijai ASV un Eiropā: ASV - 32 mg, Eiropai - 8 mg (19). Saskaņā ar Aapro M (20), 8 mg ondan-setrona nav optimāls visiem pacientiem pat ar mēreni emetogēnām shēmām (21). Šāda devas samazināšana palielina vemšanas komplikāciju risku pacientiem, samazinot organisma pretestību un rezerves cīņā pret slimību. Turklāt dažos pētījumos par vēlāku periodu tika arī pierādīts, ka ondansetrona intravenozā ievadīšana 32 mg devā (+/– kortikosteroīdi) klīniski efektīvāk kontrolē nelabumu un vemšanu nekā zāļu intravenoza ievadīšana 8 mg devā vienu vai divas reizes dienā (22, 23). ). Jāatzīmē, ka jaunu pretvemšanas zāļu klīniskajos pētījumos ondansetrons tiek izmantots kā kontroles pretvemšanas standarts vienā devā 32 mg intravenozi.

Pētījums ar dažādiem intravenozā granisetrona devu režīmiem parādīja, ka devas, kas atbilst "plato", ir 0,01 mg / kg (1 mg) un 0,04 mg / kg (3 mg) ar acīmredzamu, bet klīniski nenozīmīgu pēdējās devas priekšrocību (24, 25)..

Nākamais salīdzinošais pētījums Navari apstiprināja divu devu vienādu aktivitāti: ievadot 1 mg un 3 mg, pretvemšanas efektivitāte bija 38% un 41%, pilnīga vemšanas kontrole tika novērota attiecīgi 38% un 37%, slikta dūša - attiecīgi 28% un 36% pacientu (26)..

Kā klasi 5-HT3 antagonistiem ir raksturīga laba perorālā biopieejamība. Visi III fāzes pētījumi, kuros salīdzināja perorālās un intravenozās 5-HT3 antagonistu formas cisplatīna izraisītā nelabumā un vemšanā, parādīja to vienādu efektivitāti (27, 28, 29)..

Neskatoties uz piederību tai pašai klasei, 5-HT3 receptoru antagonistiem ir atšķirīgs metabolisms, kas var ietekmēt ne tikai to mijiedarbību ar vienlaicīgas terapijas zālēm, bet arī pretvemšanas efektu (3. tabula)..

Šīs grupas pretvemšanas līdzekļu galveno metabolismu veic aknu citohroma P450 sistēma. Kā redzams tabulā, ja ondansetrona metabolisms ietver plašu izoenzīmu klāstu, tad tropisetrona metabolismu galvenokārt veic izoenzīms CYP2D6. CYP2D6 fermentam ir ģenētiski noteikts polimorfisms, kas nosaka atšķirīgos zāļu metabolisma ātrumus. Pastāv 4 metabolisma fenotipi: zems, vidējs, ekstensīvs, īpaši ātrs. Metaboliskais tips ir individuāls, etniski mainīgs.

Ar īpaši ātru metabolisma fenotipu zāles ātri izdalās no organisma, tāpēc tropisetrona eliminācijas pusperiods, ievadot intravenozi, ir 7,3 stundas, bet ar zemu - vairāk nekā 30 stundas. Līdzīgs modelis tiek novērots, uzņemot tropisetronu iekšpusē. Tādējādi cilvēkiem, kas pieder pie īpaši ātra metabolisma fenotipa, strauji pazeminās pretvemšanas līdzekļu koncentrācija un paātrinās izvadīšana no ķermeņa, un līdz ar to ievērojami samazinās pretvemšanas efekts. Klīniskais ekvivalents var būt nepārtraukta vai ugunsizturīga vemšana (3). Šajā situācijā ieteicams mainīt pretvemšanas līdzekli..

Pašlaik veikto salīdzinošo pētījumu rezultāti ļauj ieteikt 5-HT3 antagonistu intravenozu vai perorālu ievadīšanu 30 minūtes pirms citostatisko līdzekļu lietošanas sliktas dūšas un vemšanas novēršanai gan ļoti, gan mēreni emetogēnā ķīmijterapijā (4. tabula)..

Kortikosteroīdu pretvemšanas darbības mehānisms nav zināms. Tiek apskatīta to iespējamā ietekme uz ķīmijreceptora sprūda zonu kapilāru caurlaidību, prostaglandīnu sintēzes kavēšana, kas izraisa serotonīna izdalīšanos no tievās zarnas enterohromafīna šūnām utt. Tomēr kortikosteroīdu kombinācija ar 5-HT3 antagonistiem palielina pēdējo pretvemšanas efektivitāti..

Tika veikts dažādu deksametazona devu pētījums, ko lietoja tikai kā pretvemšanas līdzekli vai kombinācijā ar 5-HT3 antagonistiem vai metoklopramīdu. Lielākajā daļā pētījumu zāles tika lietotas vienā devā - 20 mg. Itālijas pretvemšanas pētījumu grupa iepazīstina ar deksametazona plaša diapazona devu (no 4 līdz 20 mg) pētījuma rezultātiem pacientiem, kuri saņem cisplatīnu. Autori ieteica lietot deksametazonu vienreizējā 20 mg devā pirms citostatisko līdzekļu ievadīšanas. Pēc viņu novērojumiem šī deva bija visefektīvākā un neatšķīrās toksicitātes ziņā no citām pārbaudītajām devām (30)..

Akūtas sliktas dūšas un vemšanas novēršanai mēreni smagas emetogēnas ķīmijterapijas laikā deksametazonu ieteicams lietot vienā devā - 8 mg (31)..

Neirokinīna receptoru-1 antagonisti (NK1)

Pirmais un vienīgais jaunās klases pretvemšanas līdzekļu pārstāvis ir selektīvais NK1 receptoru blokators Aprepitant (Emend, prezentēts Krievijas farmācijas tirgū un apstiprināts klīniskai lietošanai). Zāles ir pieejamas želatīna kapsulu formā, kuru biopieejamība ir 60-65%, nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas, maksimālā koncentrācija plazmā tiek novērota pēc 4 stundām, pusperiods ir 9-13 stundas. Aprepitants aknās tiek metabolizēts ar CYP3A4, un tikai nelielā mērā - CYP1A2 un CYP2C19 tiek izvadīts ar fekālijām (85%) un urīnu (5%). Zāļu farmakokinētika nav atkarīga no dzimuma, rases vai vecuma, gados vecākiem cilvēkiem, kā arī nieru vai mērenas aknu mazspējas gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama. Farmakokinētika personām līdz 18 gadu vecumam nav pētīta.

Aprepitants ir mērens CYP3A4 inhibitors, kas jāņem vērā, vienlaikus lietojot zāles, kuras metabolizē viena un tā pati sistēma (jo, samazinoties hormonālo kontracepcijas līdzekļu efektivitātei, jāizmanto alternatīvas kontracepcijas metodes). Aprepitants praktiski neietekmē 5-HT3 antagonistu farmakokinētiku, bet palielina kortikosteroīdu koncentrāciju asins plazmā: iekšķīgi lietojot deksametazonu un metilprednizolonu - 2 reizes, intravenozi ievadot metiprednizolonu - 1,3 reizes.

Tādējādi kombinācijā ar aprepitantu deksametazona deva jāsamazina par aptuveni 50%. Saskaņā ar provizoriskiem datiem Aprepitanta mijiedarbība ar Docetaxel, ko metabolizē arī CYP3A4, nav noteikta (1)..

Aprepitants kā CYP2C9 induktors samazina varfarīna koncentrāciju par 43%, samazinot INR par 14%, kas prasa rūpīgu INR uzraudzību 2 nedēļas pēc zāļu izrakstīšanas pacientiem, kuri saņem varfarīnu (32)..

Aprepitanta II fāzes klīniskajos pētījumos ar izteikti emetogēnu ķīmijterapiju pierādīta skaidra pretvemšanas aktivitāte. Aprepitanta monoterapija, salīdzinot ar 32 mg ondansetrona, bija vienlīdz efektīva akūtas vemšanas kontrolē (37% un 52% pacientu) un bija augstāka aktivitāte kavētas vemšanas kontrolē (72,4% un 30,4%, p = 0,005) (33)..

Aprepitanta + deksametazona kombinācijas efektivitāte bija vienāda ar 5-HT3 antagonista + deksametazona kombinācijas efektivitāti pret akūtu vemšanu un bija labāka pret aizkavētas vemšanas kontroli (34, 35)..

Aprepitanta + 5-HT3 antagonista + deksametazona trīskāršā kombinācija bija visefektīvākā attiecībā uz pilnīgu gan akūtas, gan aizkavētas vemšanas kontroli (35, 36)..

Klīnisko pētījumu II fāzes ietvaros tika izstrādāti pretvemšanas līdzekļu optimālie devu režīmi, kurus pēc tam izmantoja zāļu klīnisko pētījumu III fāzē (6. tabula)..

Divi lieli, randomizēti, daudzcentru, dubultmaskēti, placebo kontrolēti pētījumi ir pierādījuši trīskāršās pretvemšanas kombinācijas nenoliedzamas priekšrocības salīdzinājumā ar iepriekš spēkā esošo standartu augsti emetogēnai ķīmijterapijai (10, 11)..

Kopumā pētījumā tika iekļauti 1094 iepriekš neārstēti pacienti. Visi pacienti 6 dienā saņēma kombinētās ķīmijterapijas shēmas, ieskaitot cisplatīnu devā ³70 mg / m². Pretvemšanas pētījumu režīmi ir parādīti 6. tabulā. Kontroles shēma ietvēra placebo. Galvenais mērķis bija katra režīma pilnīgas pretvemšanas efekta salīdzinošs novērtējums, kas tika definēts kā pilnīga vemšanas parādību neesamība un nepieciešamība lietot papildu pretvemšanas līdzekļus 5 dienu laikā pēc cisplatīna ievadīšanas. 2 pētījumu apvienotie rezultāti ir parādīti 7. tabulā..

Režīma pretvemšanas efekts, iekļaujot Aprepinat, nesamazinājās turpmākajos ķīmijterapijas kursos. Balstoties uz iegūtajiem datiem, MASCC iesaka Aprepitant kombinācijā ar 5HT3 antagonistu un deksametazonu kā pretvemšanas standartu ļoti emetogēnā ķīmijterapijā..

Līdzīgi rezultāti tika iegūti ar mērenu emetogēnu ķīmijterapiju 857 pacientiem ar krūts vēzi. Pacientiem, kuri iepriekš nebija saņēmuši ķīmijterapiju, intravenozi injicēja ciklofosfamīdu 750-1500 mg / m² vai ciklofosfamīdu 500-1500 mg / m² + doksorubicīnu £ 60 mg / m² vai ciklofosfonatu 500-1500 mg / m² + epirubicīnu 100 mg / m². Pētītie pretvemšanas režīmi ir parādīti 8. tabulā.

Kopumā pilnīgu pretvemšanas efektu novēroja 50,8% pacientu ar Aprepitant un 42,5% pacientu kontroles grupā (p = 0,015) (37)..

Kamēr MASCC to apsver, NCCN jau iesaka atsevišķiem pacientiem lietot aprepitantu mēreni emetogēnai ķīmijterapijai..

2004. gada MASCC un NCCN ieteikumi par pretvemšanas terapiju atkarībā no ievadītās ķīmijterapijas emetogenitātes ir parādīti 9. tabulā..

Benzodiazepīnu iekļaušana pretvemšanas terapijas kompleksā mazina emocionālo stresu un risku izraisīt kondicionētu refleksu vemšanu. Parādoties kondicionētai refleksai vemšanai, papildus benzodiazepīniem var ieteikt arī psihoterapiju un auto apmācību. Galvenais profilakses līdzeklis ir adekvāta akūtas un aizkavētas nelabuma un vemšanas kontrole jau pirmajā ķīmijterapijas kursā..

Ja pretvemšanas terapija ir neefektīva atbilstošās devās, papildus var lietot dopamīna receptoru antagonistus, benzodiazepīnus, antipsihotiskos līdzekļus..

Neskatoties uz acīmredzamo progresēšanu pretvemšanas terapijā, 20-30% pacientu tiek novērota ugunsizturīga vemšana. Tās attīstības iemesli var būt pacienta individuālās īpašības, t.sk. īpaši ātrs vielmaiņas fenotips (tad var būt efektīva alternatīva 5-HT3 receptoru antagonista izmantošana), pašu mērķa struktūru (neirokināzes un serotonīna receptoru) ģenētiski noteikta mainība, kā arī vēl nezināmi nelabuma un vemšanas attīstības mehānismi.

Pretvemšanas līdzekļi ļaundabīgu audzēju zāļu terapijā

Pretvemšanas līdzekļi ļaundabīgu audzēju zāļu terapijā

Maskavas pilsētas onkoloģiskā ambulance, Maskava

Pašlaik pretaudzēju zāļu terapija ir viena no daudzsološākajām ļaundabīgo audzēju ārstēšanas metodēm. To lieto gan atsevišķi leikēmijas, limfomu, limfogranulomatozes un citu jaunveidojumu ārstēšanai, gan kombinācijā ar staru terapiju un ķirurģiju..

Jaunākie sasniegumi audzēju ķīmijterapijā liecina, ka, lai sasniegtu terapeitisko efektu, ir jāveic vairāki ķīmijterapijas kursi, izmantojot daudzkomponentu ārstēšanas shēmas, iekļaujot citostatiskos līdzekļus ar atšķirīgiem darbības mehānismiem un daudzvirzienu toksicitāti. Lai sasniegtu izteiktāku klīnisko efektu un pārvarētu vairāku zāļu rezistenci, pētnieki izstrādā un piemēro shēmas pretvēža zāļu ievadīšanai šoka devās, t.i., terapija tiek pastiprināta, kas dabiski prasa koriģēt tās toksiskās reakcijas, kas rodas gandrīz visiem pacientiem. Visnopietnākā komplikācija ir slikta dūša un vemšana..

Pētījumi, kuru mērķis bija novērtēt pacientu dažādās blakusparādības un toksiskās komplikācijas, balstoties uz personas datiem, parādīja, ka slikta dūša un vemšana tika ieņemta pirmajā vietā pēc komplikāciju smaguma, kas vairumā gadījumu ir iemesls pacientu atteikumam turpināt terapiju. Saskaņā ar spēju izraisīt vemšanu pretvēža zāles nosacīti var iedalīt 3 grupās: ar ievērojamu, vemšanu izraisošu vairāk nekā 90% pacientu, vidēju un zemu emetogēno efektu. 1. tabulā parādītas mūsdienu pretvēža zāļu emetogēnās aktivitātes īpašības..

Sliktas dūšas un vemšanas rašanās ir atkarīga no daudziem faktoriem: psihoemocionālā stāvokļa, iepriekšējām centrālās nervu sistēmas slimībām, aknām, nierēm, kuņģa-zarnu trakta, citostatisko līdzekļu devas, iepriekšējās staru terapijas vai ķīmijterapijas..

Ir trīs vemšanas pakāpes: akūta, kas attīstās 24 stundu laikā pēc pretvēža zāļu ievadīšanas, aizkavējas 2–6 dienu laikā, un sākotnēja, ja pacients iepriekš ir saņēmis starojumu vai ķīmijterapiju. Akūtas, aizkavētas un provizoriskas vemšanas izolēšana ir ļoti svarīgs aspekts, jo izrādījās, ka lielākajai daļai pacientu ir iespējams apturēt vemšanas akūto fāzi, un daudz retāk ir iespējams sasniegt efektu ar aizkavētas vemšanas attīstību..

Pretvēža zāļu izraisītās vemšanas attīstības mehānisms nav pilnībā noskaidrots. Lielākā daļa pētnieku uzskata, ka vemšanas cēlonis ir receptoru stimulēšana smadzeņu vemšanas centrā un noteiktām kuņģa-zarnu trakta šūnām..

Citostatiku vai to metabolītu iedarbības rezultātā uz enterohromafīna šūnām tievajās zarnās palielinās serotonīna, kas saistās ar 5-HT3 receptoriem, sintēze un sekrēcija. Vagusa nerva aferento neironu aktivizēšana stimulē centrālās nervu sistēmas vemšanas centra ķīmijreceptoru sprūda zonu neironus, kas galu galā izraisa gag refleksu.

1. tabula.
Citostatiku emetogēna aktivitāte.

Pretvemšanas injekciju šķirnes

Slikta dūša, pārvēršanās vemšanā, iespējams, ir pazīstama ikvienam cilvēkam. Tipiski vemšanas simptomi ir sāpīga piespiedu spastisku kontrakciju sajūta, kuņģa satura izmešana barības vadā, ko papildina smagas grēmas, sāpju sindroms. Parasti tas neattīstās spontāni, pirms vemšanas izdalīšanās ir bāla āda, auksti sviedri, palielināta siekalošanās, sirdsklauves, vispārējs vājums.

Šīs parādības iemesls ir ķermeņa aizsargājošais reflekss, kas saistīts ar kuņģa gļotādas kairinājumu. Viņš cenšas atbrīvoties no vielas, kas izraisīja traucējumus. Retāk vemšana ir psihogēna un saistīta ar centrālās nervu sistēmas darbības traucējumiem.

Lai kāds būtu iemesls šim sāpīgajam ķermeņa aizsargmehānismam, to zāļu saraksts, kuras var apturēt vemšanu, ir ārkārtīgi ierobežots. Tomēr pretvemšanas šāviens pastāv. Par viņu un tiks diskutēts.

Lietošanas indikācijas un kontrindikācijas

Indikāciju saraksts tādu zāļu izrakstīšanai, kas mazina nelabuma simptomus un aptur vemšanu, ir diezgan plašs. Situācijas, kad jums var būt nepieciešama injekcija vemšanai un nelabumam, ir atkarīgas no dažādiem faktoriem:

  • grūtniecība:
  • alkohola intoksikācija;
  • saindēšanās ar ēdienu;
  • ķīmijterapija pacientiem ar vēzi;
  • rotavīrusa infekcija;
  • garīga slimība.

Grūtniecība ir visizplatītākais ilgstošas ​​un pastāvīgas vemšanas faktors, ko izraisa hormonālas izmaiņas sieviešu ķermenī. Vemšana ir viens no grūtniecības toksikozes sindroma simptomiem. Visbiežāk parādās 4.... 5. grūtniecības nedēļā un pastiprinās līdz 9. nedēļai. Pazūd spontāni 16.... 18. nedēļā. Reti tas var ilgt līdz 22. nedēļai, kas norāda uz novēlotu gestozi, kurai nepieciešama narkotiku ārstēšana. Aptuveni 50% grūtnieču sākumposmā cieš no vemšanas, bet tikai 8–9% no tām ir nepieciešama pretvemšanas līdzeklis..

Alkohola intoksikācija ir simptoms, kas ir vienlīdz pazīstams gan vīriešiem, gan sievietēm. Parasti sievietes ar to saskaras daudz biežāk. Vemšanas cēloņi pēc saindēšanās ar alkoholu var būt:

  • zemas kvalitātes dzēriens ar augstu fuse eļļu saturu;
  • metanola piemaisījumi vai alkohola smagās frakcijas dzērienā;
  • ilgstoši lieto alkoholu;
  • vienreizēja deva, kas pārsniedz 0,5 litrus degvīna.

Saindēšanās ar pārtiku - to var saistīt ar tādu pārtikas produktu lietošanu, kuri ir pakļauti baktēriju piesārņojumam, vai tādu pārtikas produktu lietošanu, kas satur lielu daudzumu kairinošu sastāvdaļu (sāls, etiķis, pipari, sinepes un citas karstas garšvielas) vai augu vai dzīvnieku taukus.

Vemšanu pacientiem ar vēzi, kuriem tiek veikta staru terapija vai ķīmijterapija, izraisa radiācijas slimības sindroms, ko papildina negatīvas reakcijas no gremošanas trakta. To pašu reakciju izraisa pretvēža zāles, kas pazemina ķermeņa imūno barjeras..

Rotavīruss - galvenokārt ietekmē gļotādas, ieskaitot kuņģa-zarnu traktu (kuņģa-zarnu traktu). Atmirušās kuņģa gļotādas noraidīšanu papildina vemšana. Ķermenis dabiski cenšas attīrīt sevi no bīstamiem mirušajiem audiem.

Garīgās slimības - lielu garīgo traucējumu grupu papildina autonomie simptomi. Bieži vien šādus traucējumus piedzīvo cilvēki, kas ievēro diētas, kuru mērķis ir samazināt ķermeņa svaru..

Kontrindikācijas pretvemšanas zāļu lietošanai ir:

  • zarnu infekcijas;
  • saindēšanās ar alkoholu;
  • jebkura cita vemšanas situācija, kad ķermenis cenšas atbrīvoties no toksīniem vai svešķermeņiem, kas iekļuvuši ķermenī.

Izņēmums ir staru slimības, kas pacientam attīstās starojuma dēļ vēža ārstēšanai. Šajos gadījumos slikta dūša un vemšana netiek uzskatīta par ķermeņa aizsardzības mehānismu, un pacientu aptur, vemjot spazmas ar medikamentiem..

Pretvemšanas injekciju veidi

Pretvemšanas zālēm, kas paredzētas intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai, ir dažādi darbības mehānismi. Tādēļ viņu iecelšana un lietošana jāuzrauga ārstam..

Visas zāles, kas nomāc gaga refleksu, var iedalīt četrās grupās:

  • serotonīna receptoru antagonisti;
  • histamīna jutīgi H1 receptoru blokatori;
  • dopamīna antagonisti;
  • antiholīnerģiskas zāles.

Lai saprastu, kā darbojas šī vai otra pretvemšanas zāles, apsveriet katras uzskaitītās narkotiku grupas bioķīmisko mehānismu..

Serotonīna receptoru antagonisti

Serotonīns ir hormons, kas tiek ražots cilvēka ķermenī un spēlē neirotransmitera lomu, kas visaptveroši ietekmē vielmaiņas procesus un muskuļu kustīgumu. Tā paaugstinātais saturs palielina nervu šūnu jutīgumu pret kairinājumiem, ķermenis sāk aktīvi reaģēt pat uz vājiem stimuliem.

Pretvēža terapijas laikā notiek masīva kuņģa gļotādas audu nāve un rezultātā serotonīna izdalīšanās no mirstošajām šūnām. Tā rezultātā attīstās nelabuma, vemšanas un caurejas lēkmes. Daži kuņģa-zarnu trakta audzēji paši var ražot serotonīnu, kas izpaužas arī ar dispepsijas simptomiem.

Lai samazinātu mediatora ietekmi uz receptoriem, tiek izmantotas zāles, kas ir 5-HT3 receptoru antagonisti:

  • Aminazīns;
  • Granisetrons;
  • Droperidols;
  • Domperidons;
  • Metoklopramīds;
  • Olanzapīns;
  • Ondansetrons;
  • Prohlorperazīns;
  • Cerucal.

H1-histamīna receptoru blokatori

Histamīns ir hormons, kas atbild par iekaisuma reakciju izpausmēm organismā. Tās darbība ir labi zināma cilvēkiem ar alerģijām. Papildus iekaisuma vai alerģiskiem simptomiem, kas izpaužas kā audu apsārtums un gļotādu pietūkums, histamīns spēj izraisīt vemšanu, stimulējot H1 sprūda zonas ķīmijreceptorus un smadzeņu vestibulāro analizatoru. Personai ir nenoteiktības stāvoklis par ķermeņa stāvokli. Rezultātā parādās slikta dūša un vemšana, kas pēc veidošanās mehānisma ir līdzīga “jūras slimībai”, ko izraisa ripošana, nelabums, lidojot lidmašīnā vai ilgstoši ceļot automašīnā..

Tiek apturēti sliktas dūšas un vemšanas uzbrukumi, ko izraisa histamīna izdalīšanās, pirmās paaudzes antihistamīni (vecie):

Dopamīna antagonisti

Specifiskais neiromediators dopamīns provocē nelabumu un vemšanu, iedarbojoties uz vemšanas centra un sprūda zonas, kas atrodas smadzenēs, ķīmijreceptoriem.

Pateicoties šai vielai, rodas un pastiprinās reflukss (apgrieztas peristaltiskās kustības kuņģa-zarnu trakta augšējā daļā, kā rezultātā divpadsmitpirkstu zarnas saturs tiek izmests kuņģī, un no turienes tas tiek izvadīts caur barības vadu). Vemšana ir viens no ķermeņa aizsardzības mehānismiem, kas veicina kairinošu vai bīstamu vielu ātru izvadīšanu.

Dopamīna pārpalikums tiek novērots hroniskām kuņģa un zarnu trakta slimībām:

  • samazināts kuņģa gludo muskuļu tonuss;
  • gastrīts;
  • kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla;
  • barības vada čūlas;
  • pēcoperācijas kuņģa diskinēzija;
  • toksiski un infekciozi kuņģa gļotādas bojājumi.

Lai samazinātu dopamīna iedarbību, viņi izmanto: Droperidol, Metoclopramide, Motilium, Motilac, Raglan, Thietilperazine, Cerucal.

Tiem var būt divi efekti:

  • centrālais mehānisms - bloķēt vemšanas centru, kas atrodas medulla oblongata;
  • prokinētisks - pastiprina kuņģa un zarnu kustīgumu, pastiprinot un paātrinot gremošanas procesus.

Antiholīnerģiskie līdzekļi

Viņiem ir sarežģīts darbības mehānisms, kas balstās uz acetilholīna bloķēšanu uz holīnerģiskiem receptoriem (vemšanas centru un muskarīna receptoriem). Iznīcinot starpnieka savienojumu ar receptoru, palielinās apakšējā barības vada sfinktera tonuss, un gag reflekss vājina. Papildus pretvemšanas efektam antiholīnerģiskās zāles vājina kuņģa-zarnu trakta muskuļu spazmas, tām ir sedatīva un hipnotiska iedarbība..

Šīs zāles ietver:

Lietošanas instrukcija

Tikai ārstam ir tiesības izrakstīt pretvemšanas zāļu injekcijas. Ārstniecības līdzekļa izvēle ir atkarīga no traucējumiem organismā, kas izraisa vemšanu. Ņemot vērā to, ka gag reflekss ir reakcija uz dažādiem traucējumiem ne tikai kuņģa-zarnu traktā, bet arī endokrīno vai centrālo nervu sistēmu darbā, pretvemšanas līdzekļu spontāna lietošana var nevis mazināt simptomus, bet tieši pretēji - pastiprināt tos..

Katras zāles intramuskulārai vai intravenozai ievadīšanai tiek izmantotas saskaņā ar ražotāja norādījumiem un devās..

Vienai no populārākajām narkotikām, ko plaši izmanto pediatrijā, Cerucal, ir vecuma ierobežojums. To var izmantot vemšanas ārstēšanai bērniem no 3 gadu vecuma. Pusaudžiem un pieaugušajiem galvenās recepšu norādes ir šādas:

  • nenoteiktas izcelsmes vemšana;
  • pēcoperācijas kuņģa-zarnu trakta atonija;
  • divpadsmitpirkstu zarnas pyloric stenoze;
  • refluksa ezofagīts;
  • kuņģa parēze, ko izraisa cukura diabēts;
  • sagatavošanās divpadsmitpirkstu zarnas intubācijai.

Ārsti izraksta injekcijas:

  • vienreiz;
  • atkal dienas laikā - līdz vemšana pazūd;
  • kursa ārstēšana.

Pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 14 gadiem, tiek izrakstīta ne vairāk kā viena ampula (10 mg) 3-4 reizes dienā.

Pediatrijā zāļu daudzumu nosaka pediatrs, atkarībā no pacienta ķermeņa svara.

Iespējamās blakusparādības

Pretvemšanas zālēm nav viena blakusparādību veidošanās mehānisma, jo tās pieder pie dažādām vielu grupām un ietekmē dažādas receptoru grupas..

Biežie pārdozēšanas simptomi vai ķermeņa imunitāte pret narkotiku ievadīšanu var būt:

  • galvassāpes;
  • nomākts stāvoklis;
  • baiļu, trauksmes sajūta;
  • samazināta fiziskā aktivitāte (bērniem);
  • miegainība;
  • troksnis ausīs;
  • sejas muskuļa patvaļīga raustīšanās.

Speciālas instrukcijas

Īpašas instrukcijas dažādām zālēm var atšķirties. Visiem aizsardzības līdzekļiem kopīgas ir situācijas, kurās jums vajadzētu atturēties:

  • jebkura veida transporta vadīšana vai darbu veikšana, kas saistīti ar instrumentu, darbgaldu, aprīkojuma mehānisko daļu pārvietošanu;
  • darbs, kas saistīts ar nepieciešamību pieņemt ātrus lēmumus;
  • alkohola lietošana narkotiku terapijas laikā.

Priekšrocības un trūkumi salīdzinājumā ar citiem medikamentu veidiem

Injekciju veidā lietotām pretvemšanas zālēm ir vairākas priekšrocības salīdzinājumā ar tabletēm un šķīdumiem:

  • tos var izmantot mazuļu ārstēšanai no pirmajiem dzīves mēnešiem;
  • pretvemšanas efekts rodas ātri, īpaši, ja zāles ievada intravenozi;
  • nepastāv risks, ka zāles, kas ņemtas tablešu veidā, tiks izvadītas no ķermeņa ar vemšanu;
  • ir iespējama precīzāka deva bērnam.

Injicējamo zāļu trūkumi ir plaši zināmi:

  • nepieciešamība pēc šļirces un spirta salvetes uz rokas, lai apstrādātu ķermeņa zonu, kurā tiks veikta injekcija;
  • ne visiem ir prasmes veikt injekcijas, īpaši intravenozas;
  • injekcijas vietas bakteriālas infekcijas risks ir augsts;
  • Injekcijas vietā var veidoties hematomas un sāpīgi kunkuļi.

Narkotiku izsniegšanas un glabāšanas apstākļi

Katras pretvemšanas zāles glabāšanas laiku nosaka ražotājs un norāda uz iepakojuma, kā arī atkārtojas lietošanas instrukcijās. Visas zāles ir recepšu zāles. Pārdod aptiekās tikai ar ārsta recepti.

Zāles, ņemot vērā to iedarbību uz ķermeni, ir jāuzglabā vietās, kas nav pieejamas bērniem..

Iepriekšējais Raksts

Pietūkums vēzē